黄连为我国传统中药材,临床应用已有上千年的历史。其中,黄连的主要药效成分为小檗碱等苄基异喹啉类生物碱(BIAs)。但面对中药资源日渐匮乏,无法满足临床需求这一问题,亟需解决。目前,新兴的合成生物学在对天然产物合成中呈现出良好的应用前景,特别是对结构复杂的BIAs的合成。该文综述了近年来黄连中BIAs的生源途径及合成生物学在BIAs合成中的应用进展,希望从生物层面对BIAs的合成有更加全面的了解,对以后通过合成生物学的手段获取小檗碱等BIAs具有一定的指导意义。