多年来,人们对胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂的研究不曾中断,欲在他汀降低LDL-C的基础上提高HDL-C水平,从而进一步获得心血管保护作用。然而,以Torcetrapib为代表的CETP抑制剂大型临床研究的失败令这一研究领域争议不断。2017年欧洲心脏病学会年会,公布了关于Anacetrapib的3期临床研究的结果,使得CETP抑制剂重新获得了极大关注。文章主要对4种CETP抑制剂的研发历程,临床效应及其差异所在进行综述。