3-芳基-6-甲基-1,6-二氢-1,2,4,5-四嗪-1(6H)-甲酰胺类化合物的合成及其抗肿瘤活性

作者：张轩赫; 裴天运; 桑旭杰; 陈宇亮; 丁雯佳; 杨珍珍^*; 徐峰; 马良秀

来源：合成化学, 2023, 31(09): 681-688.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22133

• 四嗪
• 异氰酸酯
• 顺铂
• 抗肿瘤活性
• 合成

随着患癌人数逐年增加，抗肿瘤药越来越受到关注。本文以3-芳基-6-甲基-1,2,4,5-四嗪为起始原料，先与硼氢化钠反应得到3-芳基-6-甲基-1,6-二氢-1,2,4,5-四嗪，再与芳基异氰酸酯反应得到目标化合物。通过元素分析、1H NMR、 IR和MS表征确认结构后，进一步开展化合物体外对人宫颈癌细胞Hela、人肺癌细胞株A549、人乳腺癌细胞株MCF-7和人白血病细胞株HL-60的抗肿瘤活性测试。以顺铂为对照，发现此类化合物具有一定的体外抗肿瘤活性，其中化合物3j对HL-60的活性接近顺铂，值得进一步研究。

• 单位
  台州职业技术学院; 常州大学