一种靶向CA Ⅸ的多肽化合物标记与初步评价

作者：杨子欣; 王成; 李捷; 贾丽娜; 张岚

来源：同位素, 2023, 36(4): 423-428.

DOI：10.7538/tws.2023.36.04.0423

• 68Ga-标记
• 多肽
• 碳酸酐酶Ⅸ(CA Ⅸ)

为合成靶向碳酸酐酶Ⅸ(CA Ⅸ)的多肽探针68Ga-DOTA-CA Ⅸ-P1-4-10,建立68Ga-DOTA-CA Ⅸ-P1-4-10的标记及质控方法,对pH和前体多肽DOTA-CA Ⅸ-P1-4-10浓度对标记率的影响进行研究,确定68Ga-DOTA-CA Ⅸ-P1-4-10的标记条件为:反应体系的pH为4.0～5.0(n=6),多肽DOTA-CAⅨ-P1-4-10浓度为15.0～40.0 mg/L(n=6),反应温度为100 ℃,反应时间10 min.产品为无色澄明液体、无可见异物,pH为5～7(n=6),放化纯度＞99.0％(n=6),比活度为1.0～5.0 GBq/μmol(合成结束后)(n=6).探针的脂水分配系数为-2.07±0.01(n=6),具有良好的亲水性.68Ga-DOTA-CA Ⅸ-P1-4-10在生理盐水和胎牛血清中孵育4 h,放化纯度＞95.0％,具有良好的体外稳定性.68Ga-DOTA-CA Ⅸ-P1-4-10无异常毒性.初步评价结果表明,68Ga-DOTA-CA Ⅸ-P1-4-10标记方法简单、放化纯度高、性质稳定、无异常毒性,具有开展进一步研究的价值.

• 单位
  中国科学院大学; 中国科学院上海应用物理研究所; 上海交通大学医学院附属仁济医院