摘要
目的通过检测土木香根中提取的3种倍半萜内酯化合物Eupatolide(化合物1)、1,5-Diacetoxy-3,4-epoxy-9(10)-germacrane-12,8α-olide(化合物2)和1,5-Diacetoxy1-11,13-dihydrogen-3,9-germacradien-12,8α-olide(化合物3)抑制人肺肿瘤细胞增殖活性的影响,探讨这3种倍半萜化合物的体外抑制人肺肿瘤细胞增殖作用以及化合物结构与活性之间的构效关系。方法应用噻唑蓝法测定3种倍半萜内酯化合物对体外培养人肺肿瘤细胞增殖的影响。结果化合物1(泽兰内酯)对人非小细胞肺肿瘤细胞(A549和QG-56)的增殖抑制作用强于顺铂,对人小细胞肺肿瘤细胞(PC-6和QG-90)的增殖抑制作用与顺铂相同;化合物2和3对各种实验用肿瘤细胞的增殖不显示抑制活性。结论推测A-环上的6位游离羟基是该类倍半萜内酯的体外抑制肿瘤细胞增殖作用所必需的活性基团。
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单位河北省法医学重点实验室; 基础医学院; 河北医科大学第四医院; 河北医科大学