马钱子碱氮氧化物的合成及戒酒药理活性的初步评价

作者：魏守鹏; 李语玲; 梁慧; 宫琦; 王燕婷; 梁建辉

来源：中国药理学与毒理学杂志, 2015, 29(01): 55-59.

• 乙醇
• 马钱子碱氮氧化物
• Fawn-Hooded大鼠
• 戎酒药

目的改进马钱子碱氮氧化物(BNO)合成的工艺路线,并初步评价其戒酒药理活性。方法以马钱子碱为先导化合物进行结构修饰获得其氮氧化物,并进行结构分析和纯度鉴定。雄性嗜酒FawnHooded(FH/Wjd)大鼠(乙醇偏爱率>65%)分别sc给予BNO 30,50,70,90,120和150 mg·kg-1,每日2次,处理1 d,记录饮酒量。雄性FH/Wjd大鼠分别sc给予BNO 70 mg·kg-1,每日2次,处理1 d,分为2个小组,分别记录总饮水量及蔗糖溶液饮用量和糖水偏爱率。结果马钱子碱经过氧化处理后得到的衍生物结晶经1H-NMR分析为BNO。BNO呈剂量依赖方式抑制嗜酒FH/Wjd大鼠的饮酒量,最小有效剂量70 mg·kg-1。给予BNO 70 mg·kg-1后,FH/Wjd大鼠的总饮水量、蔗糖溶液饮用量和糖水偏爱率与对照组大鼠无差异。结论 BNO可特异性地抑制饮酒行为,改善乙醇依赖症状。

• 单位
  同济大学附属东方医院