15种中药生物碱类化合物与4-磺酰基杯[6]芳烃的键合作用评价及其键合体系对HepG2和H9c2细胞增殖的抑制作用考察

作者：李佳阳; 余璇; 周振宇; 王会敏; 王萌^*

来源：中国实验方剂学杂志, 2021, 27(13): 119-126.

DOI：10.13422/j.cnki.syfjx.20210646

• 中药
• 生物碱
• 超分子化合物
• 磺化杯芳烃
• 抗肿瘤
• HepG2细胞
• H9c2细胞

目的:考察15种中药生物碱类化合物(苦参碱、槐定碱、蝙蝠葛碱、蝙蝠葛苏林碱、奎尼丁、奎宁、野百合碱、长春新碱、钩吻素甲、钩吻素子、粉防己碱、苦豆碱、氧化苦参碱、槐果碱、青藤碱)与4-磺酰基杯[6]芳烃(SCA6)的键合能力,并探究除槐定碱、氧化苦参碱、青藤碱外,其余12种生物碱及其键合体系对HepG2和H9c2细胞生存率的影响。方法:采用荧光竞争滴定法测定生物碱与SCA6的键合常数,利用细胞增殖与活性检测试剂盒-8(CCK-8)法考察生物碱/SCA6键合体系对人肝癌细胞HepG2和鼠源性心肌细胞H9c2增殖的抑制作用。结果:15种中药生物碱类化合物与SCA6均以1∶1比例键合良好(键合常数均>1×105mol·L-1,R2>0.98),其中苦豆碱(喹诺里西啶类生物碱)与SCA6键合能力最强(键合常数20.55×106mol·L-1)。除钩吻素甲、野百合碱、苦参碱和槐果碱外,苦豆碱、粉防己碱、蝙蝠葛碱、蝙蝠葛苏林碱、奎尼丁、奎宁、长春新碱和钩吻素子8种生物碱对HepG2均有较强的体外抗肿瘤作用。除蝙蝠葛苏林碱外,其余11种生物碱与SCA6键合前后对HepG2细胞增殖的抑制作用无明显差异;除钩吻素甲、野百合碱、苦参碱和槐果碱外,其余8种生物碱与SCA6键合前后对H9c2细胞增殖的抑制作用无明显差异。结论:SCA6易与双苄基异喹啉类、喹诺里西啶类、吲哚类生物碱发生键合,显著改善生物碱溶解度且不影响其自身的抗肿瘤作用,可为SCA6构建药物传递体系方面的相关应用提供参考。

• 单位
  天津中医药大学