近年来,鞘脂通路中的关键靶点鞘氨醇激酶2 (sphingosine kinase 2, SphK2)在肿瘤发生发展过程中的作用逐渐被阐明。SphK2抑制剂既可单独作为抗癌药物,还可以与现有药物联合用药,以增加耐药肿瘤的治疗敏感性。其中SphK2选择性抑制剂ABC294640具有出色的口服生物利用度和体内分布,目前已进入临床Ⅱ期研究。基于该靶点进行创新药物开发具有很大的发展空间和应用前景,本文对近年来SphK2参与肿瘤发生发展的机制及SphK2抑制剂的开发现状进行综述。