普芦卡必利杂质的合成方法

作者:冯乙巳; 冯慧怡; 谢大乐; **
来源:2020-12-23, 中国, ZL202011548153.1.

摘要

本发明公开了一种普芦卡必利杂质的合成方法,涉及药物有机合成技术领域,本发明以4-氨基-5-氯-2,3-二氢-N-[1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶基]-7-苯并呋喃甲酰胺作为原料,以原料易得N-羟基邻苯二甲酰亚胺、二丁基羟基甲苯(BHT)和四甲基哌啶氮氧化物(TEMPO)作为催化剂,一锅法制备目标产物,为普芦卡必利产品中这两种杂质的检测和含量控制提供了高纯度的对照品,反应时间短,收率高,纯度高,适合工业化生产。