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摘要
组蛋白赖氨酸甲基化是一种翻译后修饰（Post-translational modification,PTM），调控真核生物的基因表达，其中组蛋白H3第79位赖氨酸（H3K79）的甲基化是一个进化保守的表观遗传标志，与基因转录、细胞周期等生物学过程密切相关．研究发现，DOT1L催化H3K79甲基化，参与胚胎发育及组织系统分化，其异常表达是众多癌症，包括MLL重排（MLL-rearrangement,MLL-r）白血病发生和预后不良的诱因之一．因此，DOT1L成为了多种癌症潜在的治疗靶标，其小分子抑制剂也被开发用于临床．对DOT1L结构和分子调控机制以及生物学功能的进展进行综述，为后续开发新型抗肿瘤药物提供新思路．
