6,7-二取代喹唑啉类抗肿瘤药物中间体的合成

作者：方舒慧; 薛斌; 李善柱; 刘勇; 刘景; 方立文; 葛新颖; 侯玲; 于大伟; 赵蓉; 王志明; 蔡志强; 李帅^*; 马启朋

来源：广西大学学报(自然科学版), 2018, 43(06): 2419-2424.

DOI：10.13624/j.cnki.issn.1001-7445.2018.2419

• 抗肿瘤
• 喹唑啉
• 药物中间体
• 合成

为了探讨化合物(2a～2c)合成工艺的影响因素,以6,7-二取代的喹唑啉酮(1a～1c)为起始原料,在催化剂(大孔树脂和三乙烯二胺)存在下,与等摩尔的二氯亚砜为氯代试剂反应得到目标产物;将目标产物粗品在乙酸乙酯和石油醚中重结晶纯化,得到2a～2c,产物结构通过1H NMR及ESI-MS进行了表征。结果表明:通过重结晶纯化后得到的2a～2c的收率大于90%,色谱纯度大于99%;实验所采用的合成方法操作简单,满足"原子经济学"的要求,经济环保,适合工业化生产。

• 单位
  中国石油天然气股份有限公司; 山东省药学科学院; 沈阳工业大学