新型口服纳米胶束跨膜转运机制研究

作者：陶小妹; 赵雪; 隋航烁; 王淑梅; 马英杰^*

来源：中国医院用药评价与分析, 2021, 21(02): 129-133.

DOI：10.14009/j.issn.1672-2124.2021.02.001

• 胶束
• 香豆素6
• 上皮细胞
• 跨膜转运

目的:对聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG-DSPE)胶束在单层上皮细胞的转运过程进行研究。方法:采用薄膜水化法制备包载荧光探针香豆素6的PEG-DSPE胶束,建立测定香豆素6含量的荧光分析法,考察马丁达比犬肾单层上皮细胞(Madin Darby canine kindey,MDCK)对香豆素6胶束的摄取和吸附作用,考察温度、不同内吞抑制剂对胶束在单层MDCK细胞跨膜转运的影响。结果:香豆素6 PEG-DSPE胶束可以很快被细胞吸附和摄取,随时间增加,吸附和摄取达动态平衡。胶束在单层细胞上的跨膜转运受温度的影响,4℃下,跨膜转运受到明显抑制;甲基-β-环糊精、高渗蔗糖、氯丙嗪及制霉菌素对胶束的内吞均有明显抑制作用,其中甲基-β-环糊精的抑制率高达88%。阿米洛利对胶束的内吞无影响。结论:胶束在MDCK单层细胞上的跨膜转运是主动的、能量依赖性的过程,跨膜转运机制是多因素的,包括了小窝蛋白介导的内吞过程和网格蛋白介导的内吞过程。

• 单位
  首都医科大学附属北京世纪坛医院; 承德市中心医院