中医药来源2019新型冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂的筛选

作者：李萍; 陈子诺; 崔清华; 杜瑞坤^*

来源：中华中医药杂志, 2021, 36(10): 6154-6157.

• 2019新型冠状病毒
• 3CL蛋白酶
• 高通量筛选体系
• 中药提取物

目的:构建2019新型冠状病毒(SARS-CoV-2)3CL蛋白酶的高通量筛选体系,并利用该体系对180种中药提取物进行筛选。方法:针对SARS-CoV-2 3CL蛋白酶进行原核表达和纯化,进而建立基于荧光能量共振转移技术的SARS-CoV-2 3CL抑制剂高通量筛选体系。利用该体系对180种中药提取物进行筛选,并验证活性组分的量效关系。结果:本研究成功构建了SARS-CoV-2 3CL蛋白酶的高通量筛选体系,并筛选得到5种中药提取物(半枝莲乙酸乙酯部位、防风石油醚部位、紫苏叶环己烷部位、紫苏梗环己烷部位以及紫苏梗乙酸乙酯部位)具有3CL蛋白酶的抑制活性,其半数抑制浓度分别为30.03、20.00、18.34、25.04、18.48μg/mL。结论:该体系可以应用于3CL蛋白酶抑制剂的筛选,为新药研发提供了有力的工具。同时,5种活性提取物为筛选抗SARS-CoV-2活性成分提供了依据。

• 单位
  山东中医药大学