伪三元相图联合星点设计效应面法优化益康唑固体脂质纳米粒的处方

作者：梁珍; 张振; 李景果; 杨晶晶; 卢萍; 周天洋; 张俊杰^*

来源：中国药学杂志, 2020, 55(16): 1358-1362.

• 伪三元相图
• 固体脂质纳米粒
• 星点设计效应面法
• 益康唑

目的采用伪三元相图联合星点设计效应面法(CCD-RSM)获得制备益康唑固体脂质纳米粒(E-SLN)的最佳处方。方法首先筛选益康唑在不同固体脂质中的溶解度,并初步评价固体脂质的成乳能力,然后采用伪三元相图法获得形成微乳的区域,采用微乳法制备E-SLN,分别以药物/脂质(X1)、脂质/表面活性剂(X2),表面活性剂/助表面活性剂(X3)为考察对象,以包封率(Y1)、粒径(Y2)、Zeta电位(Y3)为考察指标,根据CCD-RSM计算获得E-SLN的最佳处方,并对最佳处方进行验证。结果三棕榈酸甘油酯、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸和月桂酸甘油酯对益康唑均有较好的溶解能力,但三棕榈酸甘油酯成乳能力较好,根据CCD-RSM获得的最佳处方为益康唑0.06 g、三棕榈酸甘油酯0.48 g、聚山梨酯80为1.194 g、甘油为0.274 g,加水至30 mL。以最佳处方制备的E-SLN包封率为(94.06±1.54)%,与预测值偏差为2.61%;粒径为(18.88±0.38) nm,与预测值偏差为0.34%; Zeta电位为(3.53±0.031) mV,偏差为3.62%。结论采用伪三元相图联合CCD-RSM获得的E-SLN稳定且包封率高、粒径小,可用于后续研究。

• 单位
  河南大学; 河南省眼科研究所; 郑州大学