含酰肼基磺酰胺片段新型化合物的合成及体外抗肿瘤活性研究

作者：李芳耀; 庞富华; 马献力^*

来源：华夏医学, 2023, 36(04): 1-12.

DOI：10.19296/j.cnki.1008-2409.2023-04-001

• 去氢枞酸
• 去氢枞醇
• 氨基甲酸酯
• 抗肿瘤活性

目的：对松香进行化学结构修饰，寻找新型抗肿瘤活性化合物。方法：以去氢枞酸为原料，经三步反应合成得到N-(酰肼基磺酰基)-4-去氢枞醇氨基甲酸酯类化合物，利用1H NMR、13C NMR、ESI-MS和FT-IR等方法对产物结构进行表征。以5-氟尿嘧啶作阳性对照，评价化合物对T-24、HepG2、MCF-7、MGC-803和Hela等5种肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性。结果：合成15个新型N-(酰肼基磺酰基)-4-去氢枞醇氨基甲酸酯类化合物，体外抗肿瘤实验结果表明，大部分化合物对这5种癌细胞具有中等的活性，部分化合物的细胞毒性优于阳性药物。结论：引入酰肼基磺酰胺结构片段，可提高母体化合物的细胞毒性，目标化合物对人乳腺癌细胞和人胃癌细胞的抑制活性相对较好，值得进一步研究。

• 单位
  桂林医学院