泼尼松的合成工艺改进

作者：刘风强; 江海; 于旭超

来源：化工生产与技术, 2023, 29(06): 8-7.

• 泼尼松
• 碘代
• 亲核取代
• 氧化
• 工艺改进

针对泼尼松原有工艺路线长、选择性差、产物分离复杂等问题，提出了1条以11α,17α-二羟基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮为起始原料，经过碘代、亲核取代、氧化和水解4步反应得到泼尼松的工艺路线。结果表明，采用先碘代后氧化的方法，提升了碘代反应的区域选择性及卤代中间体的产品质量，路线经优化后总收率可达47.2%，产物结构经1H NMR、13C NMR及熔点等数据确认，该方法具有收率高、操作简单、产物易分离等优点。