肺动脉高压是一种以肺小动脉痉挛、内膜增生和重构为特征的恶性血管疾病。近年来随着对肺动脉高压发病机制深入研究和选择性肺血管舒张药物的研发,肺动脉高压的治疗已经取得极大进步。西他生坦作为一个新型的高选择性内皮素受体拮抗药也因此备受临床关注。西他生坦通过阻断A型内皮素受体,抑制内皮素-1的缩血管效应,舒张血管。本文综述了西他生坦的药理学特点、相关基础及临床研究进展。