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摘要
为寻找新型高效的绿色杀菌剂先导化合物,以喹唑啉酮为药效母核,通过活性药效团拼合,设计合成了19个新颖的1-芳酰基-2-芳基-3-乙基喹唑啉-4(1H)-酮衍生物7.目标分子经1H NMR、13C NMR和HRMS进行确认,并评价了其抗植物病原真菌活性.初步离体抑菌活性显示,在50 mg/L浓度下,目标化合物对6种受试真菌均具有较良好的抑制效果.其中,7a对小麦赤霉病菌和玉米纹枯病菌的EC50分别为12.727和12.413mg/L,优于阳性对照百菌清(14.323和13.339 mg/L).分子表面静电势研究显示, 7a中酰胺键周围的静电势为负值,易与受体中带正电的氨基酸残基产生作用.以上结果为新型喹唑啉酮类杀菌剂先导的开发提供了新的研究思路.
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