磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)δ抑制剂Idelalisib中间体(S)-2-(1-氨基丙基)-5-氟-3-苯基-4(3H)-喹唑啉酮盐酸盐的合成及晶体结构表征

作者：吴云登; 龚飞虎^*; 万辉; 谢俊; 徐向阳; 李剑

来源：化学世界, 2023, 64(05): 359-364.

DOI：10.19500/j.cnki.0367-6358.20220505

• PI3K-δ抑制剂
• Idelalisib中间体
• (S)-2-(1-氨基丙基)-5-氟-3-苯基-4(3H)-喹唑啉酮盐酸盐
• 合成
• 晶体结构

以(S)-2-(叔丁氧羰基氨基)丁酸和2-氨基-6-氟苯甲酸为起始原料，经环合，然后与苯胺反应，再在盐酸的作用下，脱Boc、成盐酸盐，即得(S)-2-(1-氨基丙基)-5-氟-3-苯基-4(3H)-喹唑啉酮盐酸盐。目标产物经核磁共振氢谱(1H NMR)、碳谱(13C NMR)、质谱(MS)、红外光谱(IR)进行了表征，再经挥发得到了本品的单晶，并通过X单晶衍射分析表征了其结构。

• 单位
  金陵药业股份有限公司