多药耐药性(MDR)是肿瘤患者化疗失败的主要原因,开发和探究新的MDR抑制剂和逆转MDR的策略对肿瘤的治疗具有重要意义。介绍了目前主要的MDR抑制剂及逆转MDR的策略,并提出了改进建议和新的探究思路,为MDR的深入研究和抗肿瘤药物的研发提供参考。