替米考星颗粒在猪体内的药代动力学研究

作者：封琦; 张笑意; 吴植; 郭长明; 朱善元^*

来源：中国兽药杂志, 2019, 53(04): 59-64.

• 替米考星
• 高效液相色谱法
• 猪
• 药代动力学
• 生物等效性

研究20%树脂包被替米考星颗粒在猪体内的药代动力学特性并评价其(受试制剂T)与国际(R1)国内(R2)两种参比制剂的生物等效性。采用随机三制剂、三周期自身交叉试验设计,选取6头健康的阉割过的小公猪(体重20.7±2.6 kg),分别口灌给药三种制剂(10 mg/kg b.w.),采用高效液相色谱法(HPLC)测定血浆替米考星浓度,利用Kinetica 5.0分析药代动力学特性及生物等效性评价。20%树脂包被替米考星颗粒在猪体内的药时曲线符合带一级吸收的二室开放模型;T、R1、R2的Cmax分别为(0.2830±0.0292)、(0.2815±0.0291)、(0.4087±0.0421)μg/mL,tmax分别为(4±0.9832)、(0.75±0.1581)、(1±0.2458)h,AUC0-∞分别为(10.8715±1.1203)、(9.8715±1.0173)、(10.6441±1.096 9)μg·h·mL-1;受试制剂相比于两种参比制剂的相对生物利用度分别为110.13±6.04%(R1)和102.63±9.64%(R2)。结果表明,三种制剂间具备生物等效性;20%树脂包被替米考星颗粒有更好的缓释作用,具有一定的生物安全性,在体内保持药效时间更久。

• 单位
  江苏农牧科技职业学院; 江苏省兽用生物制药高技术研究重点实验室