本发明公开了一种利用胆酸和花生酸为原料高效合成Aramchol的新工艺,选择空间位阻较大的对叔丁基苯磺酰氯等来活化胆酸的3-位羟基,生成3α-O-对叔丁基苯磺酰基胆酸甲酯,在其与叠氮化钠亲核取代反应过程中,叠氮基只能从离去基团烷基苯磺酰氧基反方向进攻手性3-C,保证产物3-叠氮基胆酸甲酯的3-C构型反转,为最终产物Aramchol光学纯度控制奠定坚实基础。
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