阿那格雷杂质B的合成

作者：胡伟; 王正雄

来源：化学工程与装备, 2019, (07): 16-9.

DOI：10.19566/j.cnki.cn35-1285/tq.2019.07.006

• 阿那格雷
• 杂质B
• 合成

以2,3-二氯苯甲醛为起始物料,经硝化反应、两步还原反应、烷基化反应、环合反应和水解反应得到阿那格雷杂质B。硝化反应时需通过溶解性差异去除异构体杂质;烷基化反应时需使用甘氨酸叔丁酯盐酸盐作为侧链,便于后续环合及水解反应的顺利开展。所得到化合物及中间体经过质谱、核磁共振氢谱等分析手段进行了表征,波谱数据与化合物结构吻合。合成阿那格雷杂质B的方法步骤少,产率高。合成过程与盐酸阿那格雷的合成路线相似,有利于合成研究。

• 单位
  湖北省宏源药业科技股份有限公司