帕拉米韦三水合物氯化钠在健康人体的药代动力学

作者：赵侠; 路敏; 张芸辉; 王莉莉; 李松; 张慧琳; 顾景凯; 崔一民

来源：中国临床药理学杂志, 2013, 29(10): 751-754.

DOI：10.3969/j.issn.1001-6821.2013.10.009

• 帕拉米韦三水合物氯化钠注射液
• 药代动力学
• 单次给药
• 多次给药

目的 研究帕拉米韦三水合物氯化钠注射液在中国健康人体的药代动力学.方法 30名健康志愿者分为150,300,600 mg 3个剂量组,单次或多次静脉滴注帕拉米韦三水合物氯化钠注射液后,用HPLC-MS/MS法测定血浆和尿液中帕拉米韦的浓度,用WinNonLin 5.0计算主要药代动力学参数.结果 健康受试者单次静脉滴注试验药物150,300和600 mg后,帕拉米韦的主要药代动力学参数:cmax分别为(10.95±1.98),(20.50±2.08),(44.22±7.00)μg·mL-1;V分别为(30.54±7.24),(36.36±5.40),(36.45±14.29)L;CL分别为 (7.58±1.30),(7.02±0.94),(6.29±0.75)L·h-1;AUC0-t分别为(20.28±3.72),(43.54±7.79),(96.47±11.42)μg·mL-1·h.24 h尿液中帕拉米韦的累积排泄百分率(Ae)分别为(72.20±22.10)%,(82.25±11.61)%,(82.00±8.46)%.健康受试者多次静脉滴注试验药物150和300 mg后,帕拉米韦的主要药代动力学参数:cmax,ss分别为(10.48±1.28),(20.19±2.73)μg·mL-1;CLss分别为 (7.92±1.04),(6.88±0.94)L·h-1;AUC0-t分别为(19.25±2.94),(44.40±6.41)μg·mL-1·h.蓄积率分别为(1.03±0.03)%,(1.03±0.02)%;Ae分别为(70.98±15.91)%,(73.39±10.94)%.结论 静脉滴注帕拉米韦三水合物氯化钠注射液150~600 mg,在中国健康志愿者的体内过程未明显偏离线性药代动力学特征,每天1次连续给药在体内无蓄积,试验药物主要以原型从尿中排出.

• 单位
  吉林大学; 北京大学第一医院; 军事医学科学院毒物药物研究所