含Schiff碱芳香氮芥香豆素衍生物的设计、合成及抗肿瘤增殖活性

作者：刘文虎; 王仕宝; 常晋霞; 刘毅

来源：药学学报, 2014, 49(02): 217-224.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2014.02.017

• 香豆素
• Schiff碱
• 芳香氮芥
• 合成
• 抗增殖

基于生物电子等排及活性单元拼接原理,将Schiff碱、芳香氮芥药效基团N,N-二(2-氯乙基)胺基拼接到香豆素结构中,设计合成了系列新型含Schiff碱芳香氮芥的香豆素衍生物(7a7v),结构经1H NMR、MS及元素分析确证。采用MTT法评价了化合物对HepG2、DU145及MCF7肿瘤细胞的抗增殖作用。结果表明,部分化合物对肿瘤细胞的增殖具有较好的抑制作用,其中化合物7c、7f、7g、7h和7q对DU145和MCF7的抑制作用优于或相当于阳性对照,值得进一步研究。

• 单位
  汉中职业技术学院; 川北医学院