一种三元环化合物的制备方法

作者：吕伟; 邵平譞; 王磊

来源：2019-08-02, 中国, ZL201910712589.0.

本发明公开了一种三元环化合物的制备方法,该化合物是制备消旋喜树碱类化合物的重要中间体。其方法是以6-氯-2-甲氧基烟酸为起始原料,6-氯-2-甲氧基烟酸与1-戊烯-3-酮、锂试剂反应得到内酯化合物；内酯进行还原得到二醇化合物；将二醇化合物经氧化得到半缩醛化合物；半缩醛化合物再氧化得到内酯化合物；内酯化合物插羰得到6-位正丙酯化合物；正丙酯化合物脱甲基形成吡啶酮化合物；最后再与丙烯酸叔丁酯反应后脱羧得到所述三元化合物即4-乙基-4-羟基-7,8-二氢-1H-吡喃并[3,4-f]氮茚-3,6,10(4H)-三酮。本发明收率高,合成路线短,原料简单便宜,亦易于纯化。

• 单位
  华东师范大学