摘要

目的考察葛根素纳米晶能否作为固体微粒稳定剂,制备出稳定的Pickering乳液,即葛根素纳米晶自稳定Pickering乳液(puerarin nanocrystalline self-stabilized Pickering emulsion,Pu-NSSPE)。方法采用高压匀质法制备Pu-NSSPE。以室温静置过程中Pu-NSSPE的外观、乳滴粒径变化为指标,考察药物加入顺序、油相组成、药物加入量、油水体积比、匀质压力和水相pH值等因素对Pu-NSSPE成型与稳定的影响,优化Pu-NSSPE的制备工艺,考察其稳定性,并用荧光倒置显微镜(FIMS)进行微观结构表征。结果制备时药物先分散于水相难以形成稳定的乳液。三相接触角和水相pH值是影响Pu-NSSPE成型与稳定的关键因素:药物/油/水三相接触角接近90°,水相pH值呈碱性,有利于Pu-NSSPE的形成与稳定。葛根素加入量在1.05.0 mg/mL时,可形成稳定的Pu-NSSPE;油水体积比越大,越容易分层析出油相;匀质压力低于80 MPa时,乳液不稳定。最终优化制得的Pu-NSSPE乳滴粒径为(13.86±1.56)μm,载药量为4.28 mg/mL,Zeta电位为(-41.60±2.45)mV。室温放置6个月后,外观、乳滴形态、Zeta电位和载药量等均无显著性变化,粒径略有增大。FIMS可观察到葛根素在油水界面吸附聚集。结论葛根素纳米晶自身能稳定形成Pickering乳液,所制得的Pickering乳液稳定性好,有望成为葛根素口服剂型。