两种连接臂的mPEG-羟基喜树碱纳米粒的性能研究

作者：韩露; 葛小玲; 宋坤; 杨祚辉; 周倩; 袁泽轩; 眭维恕; 袁华兵; 易晓芳

来源：湖南中医药大学学报, 2022, 42(01): 37-43.

DOI：10.3969/j.issn.1674-070X.2022.01.008

• 10-羟基喜树碱
• 动态光散射
• 乌头酸酐
• 核磁共振氢谱
• 透射电镜

目的设计两种连接臂的聚合物纳米粒,研究其自组装性能及酸度调控下的缓释性,为肿瘤组织外酸度调控下的药物定位释放提供研究基础。方法使用丁二酸酐(succinic anhydride, SA)、乌头酸酐(cis-aconitic anhydride, CA)作为连接臂,将10-羟基喜树碱(10-hydroxycamptothecin, 10-HCPT)与聚乙二醇单甲醚(methoxypolyethylene glycols, mPEG)连接,形成mPEG-SA-HCPT(PSH)、m PEG-CA-HCPT(PCH)聚合物。透析法制备纳米粒,核磁共振氢谱、动态光散射、透射电镜、紫外光谱对纳米材料进行性能研究及其体外释放性能测定。结果核磁共振氢谱结果表明,聚合物成功合成。动态光散射测定PCH纳米粒径约为84.27 nm,负载HCPT后约为90.67 nm,PSH纳米粒径约为94.42 nm,负载HCPT后粒径约为110.8 nm,透射电镜显示纳米粒形态为均匀的圆形。紫外光谱测定载药的PSH纳米粒载药量约为22.1%,载药的PCH纳米粒的载药量约为25.8%。载药后的PSH纳米粒具有明显缓释性,48 h药物释放量达53.26%,pH值为6.8的释放介质下,药物释放明显加快,48 h药物释放量达到85.53%。而载药的酸敏感性的纳米粒子在48 h药物释放率为46.73%,在pH为6.8的条件下48 h释放率为95.77%。结论两亲性聚合物可以自组装形成圆形纳米粒,通过化学连接和物理包埋两种手段可以得到高负载药物量的纳米粒。聚合纳米材料中的酸敏感连接臂能调控聚合物纳米粒的缓释性。

• 单位
  武汉科技大学; 长沙市望城区人民医院; 湖南师范大学