中药爵床抗血小板聚集的活性物质及作用机制研究

作者：陈鹏宇; 姚云峰; 张莹; 柯辛格; 余兵; 吴和珍; 杨艳芳; 肖学成^*

来源：中南药学, 2021, 19(03): 390-396.

• 血小板聚集
• 爵床
• 化学成分
• 药效学
• 作用机制

目的对爵床抗血小板聚集的活性物质以及作用机制进行初步研究。方法采用小鼠黑尾模型,筛选中药爵床抗血小板聚集的活性物质;采用乳酸脱氢酶(LDH)试剂盒测定爵床活性物质对血小板的毒性;荧光显微镜观察爵床活性物质对血小板的抗黏附作用;比浊法测定活性物质对诱导剂诱导的兔血小板聚集的抑制作用;采用大鼠尾血栓模型研究活性物质抗血小板聚集的作用机制,Western blot免疫印迹法分析活性物质对大鼠血小板整合素β3蛋白表达的影响。结果筛选出爵床抗血小板聚集活性部位C1(RPE)以及两个潜在活性化合物爵床脂定B(JDB)、金不换甲醚(CME)。RPE、JDB和CME均表现出一定的抗二磷酸腺苷、凝血酶和胶原诱导的兔血小板聚集作用。RPE高、中剂量组以及JDB在体内给药时,具有抗血小板聚集的效果,而CME作用不明显。与溶剂组相比,模型组整合素β3蛋白表达水平提高且有显著性差异;与模型组比较,RPE高、中、低剂量组β3蛋白的表达显著下降。结论首次以动物模型筛选出爵床抗血小板聚集活性部位,并证明其在体内外的抗血小板药效,其作用机制可能是下调了整合素β3蛋白的表达。

• 单位
  湖北中医药大学