喹唑啉酮类选择性PI3Kδ抑制剂的研究进展

作者：刘统申; 刘兆鹏^*

来源：中国药物化学杂志, 2019, 29(04): 317-324.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2019.04.011

• 喹唑啉酮
• 亚型选择性
• PI3Kδ
• PI3Kδ抑制剂

磷脂酰肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)主要分布在造血细胞和免疫细胞中,对于B细胞的活化、增殖非常重要。PI3Kδ抑制剂可用于免疫相关的疾病与血液肿瘤的治疗。PI3Kδ抑制剂的化学结构多种多样,其中喹唑啉酮类选择性PI3Kδ抑制剂能诱导PI3Kδ构象的改变,是螺旋桨型PI3Kδ抑制剂的代表。本文基于喹唑啉酮类选择性PI3Kδ抑制剂与铰链区结合的结构不同(分为嘌呤类、吡唑并嘧啶类、嘧啶类),对近年来喹唑啉酮类选择性PI3Kδ抑制剂的最新研究进展进行综述。