静脉注射用依托咪酯亚微乳的处方优化及质量评价

作者：耿丹丹; 武晨思; 黄惠锋; 王贺平; 赵利刚^*

来源：中国医药工业杂志, 2021, 52(06): 813-819.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2021.06.012

• 依托咪酯
• 亚微乳
• 注射剂
• 正交设计
• 质量评价
• 稳定性

采用高压均质法制备依托咪酯亚微乳,并以粒径为评价指标,通过正交设计优化处方中大豆油、大豆磷脂和油酸钠的用量。所得优化处方为大豆油20%,大豆磷脂1.2%,油酸钠0.05%。照优化处方制备的亚微乳粒径为(171.4±2.7)nm,多分散性指数(PDI)为0.128±0.016,ζ电位为(–38.1±0.5)mV,pH值为7.34±0.12,载药量为(2.010±0.002)mg/ml,包封率为(94.03±0.21)%,渗透压为(295±1)mOsmol/kg。稳定性研究表明该亚微乳在(4±2)和(25±2)℃、避光条件下均可稳定贮存12个月;依托咪酯亚微乳的体外释放行为符合一级动力学模型(r=0.998 9);溶血试验结果显示其溶血率小于5%,符合《中华人民共和国药典》2020年版规定。本研究优化制备的静脉注射用依托咪酯亚微乳具有良好的稳定性,有一定的开发价值,有望进一步研究应用。

• 单位
  华北理工大学