无配体钯催化的Suzuki羰基化反应研究及其在α7 nAChR正向变构调节剂改造中的应用（英文）

作者：孟盈; 邹文星; 黄宗泽; 王新童; 焦文宣; 谢文军; 卞希玲; **威; 孙崎

来源：Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2018, 27(07): 460-468.

• 羰基化反应
• 钯催化
• 二苯甲酮类
• CO替代试剂

本文在无外在配体的条件下,以CHCl_3为羰基化试剂,实现了钯催化Suzuki羰基化反应。通过芳碘化物、氯仿和芳基硼酸的偶联反应探索了不同的取代二苯甲酮类化合物,产率由中等到良好。基于前期α7乙酰胆碱受体正向变构调节剂的初步构效关系,我们将这个反应方法应用于系列化合物的结构改造中。

• 单位
  天然药物与仿生药物国家重点实验室; 青岛大学