三七-红花有效组分复方对人肝微粒体中UGT1A1、1A4和2B7活性抑制作用的研究（英文）

作者：李岩; 孟雨晴; 逯颖媛; 常坤; 高鹏; 姜勇; 屠鹏飞; 郭晓宇^*

来源：Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2019, 28(04): 229-237.

• 尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶
• 人肝微粒体
• 草药-药物相互作用
• 三七
• 红花

为探讨三七-红花有效组分复方(CNS)的配伍作用机制,本研究考察了CNS、三七总皂苷(NS)和红花总黄酮(SF)对人肝微粒体中三种主要尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)亚型活性的影响。采用人肝微粒体作为体外孵育模型,分别以依托泊苷、三氟拉嗪和叠氮胸苷作为UGT1A1、1A4及2B7的特异性探针底物,利用LC-MS/MS检测技术测定底物代谢产物的含量。研究结果表明, CNS、NS和SF对UGT1A1、1A4和2B7具有显著的抑制作用(P<0.05),其IC_(50)值均小于30mg/mL。与NS和SF相比较,CNS对UGT1A1、1A4和2B7具有更强的抑制作用(P<0.05)。综上,在人肝微粒体中CNS配伍给药可显著提高对UGT1A1、1A4和2B7的抑制能力,可能有利于减少CNS中主要活性成分在体内的II相代谢。基于UGT酶的CNS潜在草药-药物相互作用研究将为CNS的合理开发和利用提供有力的实验依据。

• 单位
  天然药物与仿生药物国家重点实验室