依托咪酯对HEK-293细胞中异源表达的hERG钾通道电流的抑制作用

作者：韩圣娜; 刘备; 孔岚; 李靓; 冯馨; 张卫; 张莉蓉

来源：郑州大学学报(医学版), 2016, (02): 204-208.

DOI：10.13705/j.issn.1671-6825.2016.02.017

• 依托咪酯
• hERG钾通道
• 全细胞膜片钳
• HEK-293细胞 etomidate
• h ERG K+ channel
• whole-cell patch clamp
• HEK-293 cell

目的:观察依托咪酯对HEK-293细胞中异源表达的hERG钾通道电流的抑制作用及其机制。方法:采用脂质体瞬时转染的方法将野生型hERG(WT-hERG)、突变型Y652A-hERG和F656C-hERG分别转染人胚胎肾细胞HEK-293,应用全细胞膜片钳技术记录依托咪酯对转染后HEK-293细胞表达的hERG钾通道电流的抑制作用以及对激活曲线和失活曲线的影响。结果:依托咪酯可浓度依赖性地抑制WT-hERG转染的HEK-293细胞钾通道电流,其半数最大抑制浓度为(6.41±2.43)μmol/L,对激活曲线和失活曲线无明显影响。与WT-hERG转染的HEK-293细胞相比,依托咪酯对突变体Y65...

• 单位
  郑州大学; 河南省肿瘤医院; 郑州大学第一附属医院