基于羟基亚乙基的β-分泌酶抑制剂的合成Synthesis of Hydroxyethylene-based β-Secretase Inhibitors

作者：杨晓鸣; 邹晓民; 傅翌秋; 牟科; 徐萍

来源：Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2006, (2): 101-108.

• β-分泌酶
• 拟肽类
• 羟乙基二肽电子等排体
• 合成

目的深入探讨基于羟基亚乙基二肽的β-分泌酶抑制剂的合成方法.方法综合使用多种有机合成反应来合成拟肽类β-分泌酶抑制剂,包括亲核性加成反应、有机金属试剂协助的取代反应、催化氢化反应、传统多肽偶联反应等.结果以目标化合物之一化合物13作为模型物,通过成功合成化合物13建立了反应条件优化的合成方法.结论本文建立的合成方法可用于构建β-分泌酶抑制剂化学库,发现新的有效化合物.

• 单位
  天然药物与仿生药物国家重点实验室; 北京大学