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摘要
目的：制备可用于女性子宫肌瘤术前预处理或长效管理的米非司酮乙烯-醋酸乙烯酯(EVA)阴道环，进行处方优化，考察体外释放度，并对米非司酮EVA阴道环的释药机制进行初步探讨。方法：通过热熔挤出及共挤出方法分别制备米非司酮EVA基质型及储库型阴道环。测定米非司酮在不同溶出介质中的饱和溶解度，选定合适的溶出介质。使用桨法测定阴道环体外释放度，使用单因素考察法考察阴道环不同参数对体外释放度的影响。总结阴道环体外释放度规律，拟合阴道环体外释放公式。结果：选定EVA28药芯+EVA18控释膜与EVA33药芯+EVA28控释膜制备米非司酮储库型阴道环，两种阴道环的膜厚度均为0.03 mm,药芯直径均为6.3 mm,日均释药量(MDR)分别达4.16 mg/d与4.54 mg/d。阴道环体外释放度公式与实验结果匹配良好。结论：制备的阴道环体外释放度可满足用于子宫肌瘤长期管理的米非司酮小剂量长效给药需求。拟合的阴道环体外释放度公式在一定程度上可指导阴道环处方优化工作。
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单位北京协和医学院
