十一酸睾酮二元醇质体凝胶剂体内外透皮特性研究

作者：郭咸希

来源：中国药师, 2016, 19(10): 1840-1842.

• 十一酸睾酮
• 二元醇质体
• 凝胶剂
• 体外透皮
• 体内透皮

目的:对十一酸睾酮(TU)二元醇质体凝胶进行体内外透皮考察。方法:采用注入法制备TU二元醇质体,以卡波姆941为凝胶基质,制备TU二元醇质体凝胶剂;以小鼠皮肤为屏障,采用Franz扩散池法对其体外透皮特性进行考察;以大鼠为实验动物,背部给予TU二元醇质体凝胶剂后,于设定的时间点测定血浆中TU浓度,计算药动学参数,并与TU二元醇质体进行比较。结果:TU二元醇质体及其凝胶的体外累积透皮百分率Q与时间t均符合一级动力学模型,线性方程分别为:Q=8.68t+6.78(r=0.998 2)和Q=6.09 t+3.09(r=0.999 3),稳态透皮速率分别为8.68μg·cm-2·h-1和6.09μg·cm-2·h-1,24 h后TU在皮肤中的滞留量分别为(208.80±55.26)μg·g-1和(225.60±38.90)μg·g-1;大鼠体内TU二元醇质体及其凝胶的主要药动学参数分别为:Cmax(18.50±2.75)mg·L-1和(20.80±2.42)mg·L-1;tmax(6.20±0.14)h和(9.54±0.52)h;AUC0-48h(336.74±2.05)h和(486.30±1.68)h。结论:TU二元醇质体及其凝胶均呈现较好的体内外透皮特性,且在缓释性上凝胶剂表现更优。

• 单位
  武汉大学人民医院