SGLT-1/2双靶点抑制剂索格列净的合成工艺研究

作者：罗恺弘; 李国靖; 王维维; 李建其; 刘育^*

来源：中国药物化学杂志, 2022, 32(09): 685-691.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2022.09.004

• 索格列净
• SGLT
• 糖尿病
• 工艺优化

目的 研究索格列净的合成工艺，并对其进行优化。方法 以Weinreb酰胺和4-(2-氯-5-溴苄基)苯乙醚为起始原料，经过格氏反应、羰基还原、扩环、乙酰基保护、异头碳基团改造、脱保护，共6步反应得到索格列净原料药。结果与结论确定了合成的起始原料，优化后的工艺路线降低了部分原料的成本，简化了相关反应条件，避免了危险化学品的使用，改进了后处理方法。制得的索格列净纯度达99.92%,总收率为50.0%(以Weinreb酰胺计)。该路线后处理操作简便，可适用于工业化生产，具有较好的应用前景。

• 单位
  中国医药工业研究总院; 上海医药工业研究院