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摘要
目的为寻找生物利用度更好、抗肿瘤活性更高的喜树碱衍生物,设计新型喜树碱衍生物。方法对7-乙基-10-羟基喜树碱10位羟基进行化学结构修饰,连接生物相容性较好的羧基、特异性基团西佛碱结构,并对化合物进行体外细胞毒性评价。结果共合成11个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR及MS确证。体外细胞毒性评价表明:目标化合物对SPCA-1、MCF-79的体外细胞毒性大多强于阳性对照药物伊立替康。结论验证了西佛碱结构有助于提高喜树碱抗肿瘤活性。初步构效关系分析表明:羧烷基类化合物的活性随直链脂肪酸的增长而增强。
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单位军事医学科学院毒物药物研究所
