L-鸟苷类似物前药:设计、合成与抗HIV活性The prodrugs of L-guanosine analogs:design, synthesis and anti-HIV activity

作者：卢俊峰; 谢璐佳; 曹眸; 关注; 郭颖; 杨振军; 张礼和

来源：Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2011, (4): 335-341.

DOI：10.5246/jcps.2011.04.041

• L-2’
• 3’-二脱氧-鸟嘌呤核苷
• 3’-二羟基-2’
• 前药
• 抗HIV

为了提高鸟嘌呤核苷类似物的药代动力学和稳定性,设计合成了取代氨基修饰L-DdG和L-D4G的6位,得到一系列的前药,经NMR、MS、高分辨质谱确定了化合物结构,发现化合物7d和8g有中等抗HIV的活性(EC50=42,55Dμmol/L).

• 单位
  北京大学; 中国医学科学院; 药物研究所; 中国协和医科大学; 天然药物与仿生药物国家重点实验室