新的核苷类化合物β-L-D4A的化学合成及体外抗HBV作用

作者：吴金明; 林菊生; 谢娜; 邱国福; 胡先明

来源：药学学报, 2005, (09): 825-829.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2005.09.012

• 核苷类化合物
• βLD4A
• 化学合成
• 乙肝病毒 Nucleoside analogue
• β-L-D4A
• chemical synthesis
• hepatitis B virus

目的以D型谷氨酸为原料,通过一系列化学转化,合成了新的核苷类化合物βLD4A,并初步探索其体外抗HBV作用。方法合成βLD4A,用红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证目标化合物的结构,以2.2.15细胞(HepG2细胞进行HBV基因组转染后所得)培养为基础,Southern印迹法检测不同浓度化合物体外抑制HNVDNA复制作用,并求出50%抑制的药物浓度,即EC50。以四噻唑蓝(MTT)比色分析法检测不同浓度药物的细胞毒性,求出IC50。结果化合物βLD4A经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证;2.2.15细胞培养上清液病毒DNA的Southern印迹、自显影结果显示病毒的抑制呈明显的浓度依赖性,计算...

• 单位
  华中科技大学同济医学院附属同济医院; 温州医学院附属第一医院; 武汉大学; 病毒学国家重点实验室