雷公藤红素白蛋白纳米粒的制备及抗类风湿性关节炎药效评价

作者：闫汉语; 张永萍; 徐剑; 刘耀; 曹国琼; 汪祖华; 宋信莉; 郭玲^*

来源：中国药房, 2022, 33(21): 2597-2608.

• 雷公藤红素白蛋白纳米粒
• 处方工艺
• 理化性质
• 类风湿性关节炎

目的 制备雷公藤红素白蛋白纳米粒（CLT-AN），并考察其体内抗类风湿性关节炎（RA）活性。方法 采用超声法制备CLT-AN，以粒径、分散指数（PDI）和稳定性为评价指标，以CLT投药量、大豆油用量和超声功率为考察因素，通过单因素实验优化处方工艺。利用透射电镜、激光粒度测定仪等考察CLT-AN的理化性质，并研究其体外稳定性和体外释放特性。构建佐剂诱导关节炎大鼠模型，考察CLT-AN对模型大鼠关节肿胀、血清中炎症因子[肿瘤坏死因子α(TNF-α)和白细胞介素1β(IL-1β)]水平以及关节组织病理状态的影响。结果 优化的处方为CLT 6.5 g、大豆油45 mg、超声功率490 W、超声时间8 min。按最佳处方制备的CLT-AN外观形态圆整，平均粒径为（96.8±1.1）nm,PDI为0.174±0.020,Zeta电位为（-18.6±1.7）m V，包封率为（94.61±0.46）%，载药量为（2.42±0.21）%。在室温条件下，CLT-AN储存5 d内的粒径、PDI、Zeta电位和包封率均无显著变化。CLT-AN体外释放缓慢，72 h的累积释放量可达到73.56%；与游离CLT相比，CLT-AN可明显抑制模型大鼠的关节肿胀，降低其血清中TNF-α、IL-1β水平，并且显著改善炎症关节组织的病理状态。结论 超声法制备的CLT-AN粒径适中、稳定性良好，具有显著的缓释特征和优良的抗RA活性。

• 单位
  贵州中医药大学