基于质量标志物的金岗清瘟颗粒有效成分辨识及其含量测定

作者：覃仕娜; 朱素梅; 莫钧茹; 覃淼; 黄金梅; 苏军峰; 梁健钦; 奉建芳^*

来源：中草药, 2021, 52(24): 7527-7537.

• 金岗清瘟颗粒
• 抗炎
• 网络药理学
• 含量测定
• 齐墩果酸
• 熊果酸
• 咖啡酸
• 连翘苷

目的筛选金岗清瘟颗粒抗炎活性成分并测定其含量。方法采用二甲苯致小鼠耳肿胀急性炎症模型和脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导小鼠单核巨噬细胞RAW264.7炎症模型,分别以小鼠耳肿胀度以及炎症因子一氧化氮(nitric oxide,NO)、白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)和肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)为指标,评价金岗清瘟颗粒的抗炎作用。通过网络药理学预测金岗清瘟颗粒具有抗炎作用的化学成分和潜在靶点,对作用靶点进行基因本体(gene ontology,GO)功能和京都基因与基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)通路富集分析,对化学成分的吸收、分布、代谢、排泄、毒性(absorption,distribution,metabolism,excretion,toxicity,ADMET)性质进行筛选作为有效成分,再通过高效液相色谱(HPLC)法测定有效成分含量。结果在动物实验中,与模型组相比,金岗清瘟颗粒可以显著减轻小鼠耳肿胀的炎症反应(P<0.01)。在细胞实验中,与对照组相比,模型组细胞上清液中NO、IL-6和TNF-α水平明显升高(P<0.01);与模型组相比,金岗清瘟颗粒含药血清组细胞上清液中炎症因子水平显著降低(P<0.01)。网络药理学分析结果显示,筛选得到43个化学成分,619个成分靶点和584个疾病靶点,作用靶点128个,主要富集在炎症反应、一氧化氮生物合成过程的正调控等556条生物过程,以及缺氧诱导因子-1(hypoxia inducible factor-1,HIF-1)信号通路、TNF信号通路等108条通路。结合ADMET性质筛选得到齐墩果酸、熊果酸、咖啡酸和连翘苷作为有效成分,其质量分数分别为0.65、0.68、0.59、2.38 mg/g。结论体内外实验证实金岗清瘟颗粒具有抗炎作用,其作用机制可能是通过作用于前列腺素G/H合酶2(prostaglandin G/H synthase 2,PTGS2)、IL-6、TNF等靶点调控HIF-1信号通路、TNF信号通路等信号通路。齐墩果酸、熊果酸、咖啡酸和连翘苷是金岗清瘟颗粒的抗炎活性成分,可作为制剂的质量控制指标。

• 单位
  广西中医药大学