新型雄激素受体抑制剂达洛鲁胺的药理作用与临床评价

作者：安鹏姣; 杨莉萍^*

来源：临床药物治疗杂志, 2020, 18(08): 5-9.

• 达洛鲁胺
• 雄激素受体抑制剂
• 非转移性去势抵抗性前列腺癌
• 临床评价

达洛鲁胺(NUBEQA)是新型雄激素受体(AR)抑制剂,于2019年7月在美国获得批准上市,用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌。相较其他AR抑制剂(如恩扎鲁胺和阿帕鲁胺),达洛鲁胺对AR亲和性更强,且对多种导致一、二代AR抑制剂耐药的基因突变有活性,血脑屏障透过率更低,在有效延长患者无转移生存期的同时降低了中枢不良反应发生率。本文以达洛鲁胺为关键词进行文献检索,并对其药理作用、药物代谢动力学、临床评价、安全性、用法用量和药物相互作用等进行综述。

• 单位
  中国医学科学院; 北京医院