单次和连续口服艾司西酞普兰在中国健康志愿者的药代动力学

作者：司天梅; 刘薏; 赵振国; 孙丽丽; 苏允爱; 郭春梅; 张鸿燕; 舒良

来源：中国临床药理学杂志, 2009, 25(4): 308-311.

DOI：10.3969/j.issn.1001-6821.2009.04.005

• 艾司西酞普兰
• 高效液相色谱-荧光检测法
• 药代动力学

目的 研究中国健康志愿者单次和连续口服艾司西酞普兰(抗抑郁药)的体内药代动力学特点.方法 12名健康受试者在第1、8～14天,每日1次空腹口服艾司西酞普兰20 mg;第1、14天服药后不同时间点,以及第12～14天每13服药前,取肘静脉血肝素抗凝,用高效液相色谱-荧光检测法测定血浆中的艾司两酞普兰浓度,用DAS软件计算药代动力学参数.结果 艾司西酞普兰的药代动力学特点符合二房室模型,平均t1/2为41.1 h;Cav为(76.4±26.8)μg·L-1;AUCss为(1832.4±642.4)μg·h·L-1;AUC0-∞和AUC0-∞分别为(4765.9±2171.0)和(5385.6±2851.2)μg·h·L-1;tmax为(3.2±1.3)h;t1/2为(41.1±17.7)h;CL为5.0 L·h-1;AUC的平均累积常数RAUC为(1.2±0.3).结论 艾司西酞普兰连续服药7天可以达稳态,体内无蓄积.

• 单位
  北京大学