7-(4-烃氧基苯基)-4-(4-芳基哌嗪-1-基)-5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶类化合物的合成与抗肿瘤活性研究

作者：尹秀娥; 焦娣; 孙冰; 麻卿卿; 冯健; 刘晓平^*; 胡春^*

来源：沈阳药科大学学报, 2020, 37(02): 118-125.

DOI：10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2020.02.004

• 杂环化合物
• 四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶
• 合成
• 抗肿瘤活性

目的设计合成一系列7-(4-烃氧基苯基)-4-(4-芳基哌嗪-1-基)-5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶类化合物并进行抗肿瘤活性研究。方法以4-(4-羟基苯基)环己酮、氰乙酰胺、单质硫作为起始原料,通过Gewald反应、改进后的Niementowski喹唑啉缩合反应、三氯氧磷氯代反应、亲核取代反应、脱乙基反应及Williamson反应得到相应的目标化合物,采用MTT法测定目标化合物体外抑制人类肺癌细胞株A549增殖的活性,并初步探究其构效关系。结果与结论目标化合物8a、8c、8f和8k在10μmol·L-1浓度下对肿瘤细胞的抑制率达到30%以上,有进一步研究的价值。

• 单位
  基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室; 沈阳药科大学; 辽宁远大诺康生物制药有限公司