新型5位与6位取代的吲唑类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

作者：曹亚权; 杨莹雪; 翟洪进; 王锦; 张烁; 王焕焕; 杨璞; 吴春丽

来源：有机化学, 2021, 1-11.

• 吲唑
• 癌症
• 抗肿瘤活性
• 前列腺癌

为了寻找高效低毒的新型抗肿瘤药物，设计并合成新型的5位与6位取代的吲唑类化合物。采用噻唑蓝（MTT）法对目标化合物在PC-3（人前列腺癌细胞）、MCF-7（人乳腺癌细胞）、HepG-2（人肝癌细胞）和MGC-803（人胃癌细胞）四种人类癌细胞的抗增殖活性进行评价。结果显示大部分化合物对PC-3具有特异性的抗增殖活性。其中，N-（（1-苄基-1H-1,2,3-三唑-4-基）甲基）-1-异丙基-1H-吲哚唑-5-羧酰胺（8a）和N-（（1-苄基-1H-1,2,3-三唑-4-基）甲基）-1-异丙基-1H-吲唑-6-甲酰胺（14a）对PC-3细胞的抗增殖活性较好，IC50值分别为6.21μmol/L和6.43μmol/L，为前列腺癌抗肿瘤药物的研究提供了思路。

• 单位
  郑州大学