211At及131I标记尼妥珠单抗的荷瘤小鼠体内治疗研究

作者：刘葳豪; 马欢; 李飞泽; 李鸿岩; 兰图; 廖家莉; 秦芝; 刘宁; 杨远友^*

来源：同位素, 2022, 35(03): 209-216.

• 211At" name="keyword">211At
• 131I" name="keyword">131I
• 放射性靶向治疗
• 尼妥珠单抗

以靶向表皮生长因子受体(EGFR)的尼妥株单抗(nimotuzumab)为载体，开展211At和131I一步法标记流程的建立和对荷U87MG胶质瘤裸鼠的初步治疗研究。结果表明，标记率约95%,在磷酸缓冲液(PBS)和10%胎牛血清(FBS)中能保持一定稳定性；瘤内注射24 h后，药物在肿瘤的放射性摄取率仍然能保持在(28.2±4.7)%ID·g-1;131I/211At-ATE-nimotuzumab均可对U87MG实体瘤的生长产生明显的抑制作用，且呈剂量相关性；整个治疗过程中，药物对荷瘤鼠体重无明显影响并且有效地延长了生存时间；相较而言，20μCi的211At-ATE-nimotuzumab治疗组荷瘤小鼠中位生存时间长于200μCi 131I-ATE-nimotuzumab治疗组荷瘤小鼠的中位生存期，分别为35 d和31.6 d。该工作进一步确定了α核素211At在放射性靶向治疗研究中的潜力，为相关药物的临床前基础研究提供了重要参考。

• 单位
  四川大学; 中国科学院近代物理研究所; 辐射物理及技术教育部重点实验室