阿司匹林联合华法林对HepG2细胞中CYP3A4酶的抑制作用

作者：陈力; 吴娟; 李静

来源：现代药物与临床, 2017, 32(10): 1819-1823.

• 阿司匹林
• 华法林
• Hep G2细胞
• CYP3A4
• PXR

目的研究阿司匹林联用华法林对肝药物代谢酶CYP3A4活性的影响及其机制。方法不同质量浓度的阿司匹林、华法林及联合用药处理Hep G2细胞48 h,采用MTT法检测细胞存活率;通过荧光素酶报告基因技术检测各组对PXR转录酶活性和酶CYP3A4活性的影响;采用荧光定量PCR法和Western blotting法检测Hep G2细胞的酶CYP3A4的m RNA和蛋白表达水平。结果与对照组比较,阿司匹林组、联合用药组细胞的孕烷X受体(PXR)转录酶活性、酶CYP3A4活性均显著降低(P<0.01),CYP3A4 m RNA和蛋白表达水平显著降低(P<0.05、0.01),华法林组均无显著差异。结论阿司匹林联用华法林能够抑制药物代谢酶CYP3A4活性,其机制可能是通过抑制PXR受体的m RNA和蛋白表达实现的。

• 单位
  成都医学院第一附属医院