本发明属于有机合成的技术领域,公开了一种氮杂5,6-并环化合物的合成方法。所述合成方法:在保护性氛围下,以有机溶剂为反应介质,化合物1在甲基三苯基溴化膦和碱的作用下发生反应,后续处理,获得氮杂5,6-并环化合物记为化合物2;进一步地,以有机溶剂为反应介质,将化合物2在酸性条件下反应,后续处理,获得反应产物;将所获得的产物与对甲苯磺酰氯进行反应,获得氮杂5,6-并环化合物记为化合物3。化合物1,化合物2,化合物3的结构式分别如下。本发明的方法操作安全简单,所用原料无毒,产率高。